Гетероциклильная группа


Метанол выпаривают при пониженном давлении, к остатку добавляют воду и смесь экстрагируют этилацетатом. Следующий патент: Дозировка данных средств может различаться в соответствии с возрастом, массой тела, состоянием пациента, путями введения, лекарственными формами и т.

Гетероциклильная группа

Настоящее соединение формулы I , где R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, можно приготовить по следующим ниже реакционным схемам 1 или 2. Далее осуществляют реакцию сочетания соединения формулы X с соединением формулы IV в присутствии палладиевого катализатора и в присутствии или в отсутствие фосфинового лиганда в подходящем растворителе, получая соединение формулы VII, которое подвергают гидролизу, получая соединение формулы I-b.

Реакционная схема 7 где символы являются такими, как определено выше.

Гетероциклильная группа

Фармацевтически приемлемая соль соединения формулы I включает, например, соль щелочного металла, такого как литий, натрий, калий и т. Соединение формулы I проявляет ингибирующую активность по отношению к натрийзависимому переносчику глюкозы, присутствующему в кишечнике или почках млекопитающих, и применимо при лечении сахарного диабета или диабетических осложнений, таких как диабетическая ретинопатия, диабетическая невропатия, диабетическая нефропатия, замедленное заживление раны.

Если это необходимо, алкиленовая группа необязательно может быть замещена указанными ниже заместителями.

Из вышесказанного можно ожидать, что ингибиторы SGLT будут улучшать секрецию инсулина и резистентность к инсулину, снижая уровень глюкозы в крови у страдающих диабетом пациентов и, кроме того, предотвращать появление и развитие сахарного диабета и диабетических осложнений.

Архивы Все. Примерами являются пиридин, пиримидин, пиразин, фуран, тиофен, пиррол, имидазол, пиразол,оксазол, изоксазол, 4,5-дигидрооксазол, тиазол, изотиазол, тиадиазол, тетразол и т.

Например, соединение формулы XVI обрабатывают н-бутиллитием или трет-бутиллитием в подходящем растворителе, таком как тетрагидрофуран, диэтиловый эфир и т. Аналогично, такие термины, как гидроксиалкильная группа, низшая гидроксиалкильная группа, гидроксиалкоксигруппа, низшая гидроксиалкоксигруппа, обозначают алкильную группу и т.

Кроме того, арильная группа необязательно может быть конденсирована с насыщенным углеводородным циклом или ненасыщенным углеводородным циклом указанный насыщенный углеводородный цикл и ненасыщенный углеводородный цикл может необязательно содержать атом кислорода, атом азота, атом серы,SO или SO2 в цикле, если это необходимо.

Однако данные антидиабетические средства имеют различные побочные эффекты.

Реакцию сочетания соединения формулы X с соединением формулы IV можно осуществить таким же образом, как и реакцию в реакционной схеме 2. Данные группы необязательно могут быть замещены указанными ниже заместителями, если это необходимо.

Способ лечения сахарного диабета типа 1 и 2, который включает введение млекопитающим, нуждающимся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п. Кроме того, обрабатывая в течение длительного времени диабетические модели на животных препаратами, ингибирующими SGLT, усиливают реакцию секреции инсулина и чувствительность к инсулину животных без оказания какого-либо неблагоприятного воздействия на почки или дисбаланса уровней электролитов в крови и, как результат, предотвращают появление и развитие диабетической нефропатии и диабетической невропатии [см.

Способ получения соединения формулы I где R представляет -СО2R3; R1 - представляет C алкил или циклоалкил с тремя-семью атомами углерода в кольце, необязательно замещенный C алкилом или галогеном; Аr представляет фенил, замещенный одкой-пятью группами R2, которые могут быть одинаковыми или различными; или фенил, необязательно замещенный одной-тремя группами R2, которые могут быть одинаковыми или различными, и при этом два Например, ингибируя натрийзависимый переносчик глюкозы, присутствующий в проксимальном извилистом почечном канальце, ингибируют повторную абсорбцию глюкозы в почке, посредством чего содействуют выделению глюкозы в мочу, так что уровень глюкозы в крови снижается.

Экстракт промывают насыщенным раствором соли, сушат над сульфатом натрия и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Силилирующий реагент включает, например, N,O-бис триметилсилил ацетамид,1,1,1,3,3,3-гексаметилдисилазан и т. Кроме того, необязательно замещенное бензольное кольцо включает бензольное кольцо, замещенное алкиленовой группой с образованием аннелированного карбоцикла вместе с атомами углерода, к которым она присоединена, а также включает бензольное кольцо, замещенное алкениленовой группой с образованием аннелированного карбоцикла, такого как конденсированное бензольное кольцо и конденсированное циклопентадиеновое кольцо, вместе с атомами углерода, к которым она присоединена.

Полученное таким образом соединение по настоящему изобретению можно выделить или очистить обычным методом, хорошо известным в органической химии, таким как перекристаллизация, колоночная хроматография и т. Реакцию силилирования соединения формулы XI и взаимодействие силилированного соединения с пентаацетатом - или -D-глюкозы можно осуществить таким же образом, как и реакцию в реакционной схеме 3.

Нерастворимые вещества отфильтровывают и раствор фильтрата выпаривают при пониженном давлении. Реакционная схема 3 где Rb представляет собой низшую алканоильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, Ас представляет собой ацетильную группу, а другие символы являются такими, как определено выше.

В качестве одного из методов лечения гипергликемии рассматривают выделение избыточного количества глюкозы непосредственно в мочу так, чтобы нормализовать концентрацию глюкозы в крови. Поэтому соединение формулы I может существовать в форме энантиомера, или диастереомера, или их смеси.

Примерами являются винильная группа, 2-пропенильная группа, 3-бутенильная группа, 2 бутенильная группа, 4-пентенильная группа, 3-пентенильная группа, 2-гексенильная группа, 3 гексенильная группа, 2-гептенильная группа, 3-гептенильная группа, 4-гептенильная группа, 3 октенильная группа, 3-ноненильная группа, 4-деценильная группа, 3-ундеценильная группа, 4 додеценильная группа, 4,8,тетрадекатриенильная группа и т.

Соединение формулы где кольцо А представляет собой где R1a, R2a, R3a, R1b, R2b и R3b, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, алкоксигруппу, алкильную группу, галогеналкильную группу, галогеналкоксигруппу, гидроксиалкильную группу, алкоксиалкильную группу, алкоксиалкоксигруппу, алкенильную группу, алкинильную группу, циклоалкильную группу, циклоалкилиденметильную группу, циклоалкенильную группу, Кроме того, "ненасыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо" необязательно может быть замещено указанными ниже заместителями, если это необходимо.

Более того, такие термины, как галогеналкильная группа, низшая галогеналкильная группа, галогеналкоксигруппа, низшая галогеналкоксигруппа или галогенфенильная группа или галогенгетероциклильная группа, обозначают алкильную группу, низшую алкильную группу, алкоксигруппу, низшую алкоксигруппу, фенильную группу или гетероциклильную группу в дальнейшем называемую алкильной группой и т.

Предпочтительной циклоалкенильной группой является моноциклическая ненасыщенная углеводородная группа, содержащая от 4 до 7 атомов углерода. Алкенильная группа необязательно может быть замещена указанными ниже заместителями, если это необходимо. Реакционная схема 3 где Rb представляет собой низшую алканоильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, Ас представляет собой ацетильную группу, а другие символы являются такими, как определено выше.

Экстракт промывают насыщенным раствором соли, сушат над сульфатом натрия и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Аналогично, такие термины, как гидроксиалкильная группа, низшая гидроксиалкильная группа, гидроксиалкоксигруппа, низшая гидроксиалкоксигруппа, обозначают алкильную группу и т.

Новые соединения 1,2-дитиолана, способ их получения и содержащие их фармацевтические составы. Кислота включает традиционные кислоты, используемые в обычной реакции ацетального обмена,например хлорид аммония, сульфат аммония, хлористо-водородную кислоту и т.

К смеси добавляют водный раствор хлорида аммония и смесь экстрагируют этилацетатом, сушат над сульфатом натрия и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Реакцию конденсации можно осуществить таким же образом, как и реакцию в реакционной схеме 1. Каждая указанная выше группа может быть необязательно замещена данными заместителями.

Пример 1. Смесь нагревают при 0 С в течение 30 мин и далее смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1,5 ч. Смесь перемешивают при той же температуре в течение 30 мин и нагревают при 0 С в течение 1 ч.

Например, настоящее соединение необязательно может иметь один или более асимметричных центров у атома углерода, содержащего любой из заместителей. Когда настоящее соединение получают в форме диастереомера или энантиомера, разделение изомеров можно осуществить обычным методом, таким как хроматография или фракционированная кристаллизация.

Journal of Clinical Investigation, vol. При таких обстоятельствах желательно разработать новые лекарственные средства для лечения сахарного диабета, которые не обладают побочным действием.

Кислота включает традиционные кислоты, используемые в обычной реакции ацетального обмена,например хлорид аммония, сульфат аммония, хлористо-водородную кислоту и т. При таких обстоятельствах желательно разработать новые лекарственные средства для лечения сахарного диабета, которые не обладают побочным действием.

Соединения формулы I где Ra представляет линейную или разветвленную C1-C8 алкиленовую группу, Rb представляет простую связь или линейную или разветвленную C1-C6 алкиленовую группу, Z представляет тиокарбаматную группу где атом кислорода связан с Ra группой и R1 представляет атом водорода, или тиоамидную группу где тиокарбонильная группа связана с Ra группой, и R1 является таким, как определено выше, T представляет группу где



Стирка натуральной кожаной куртки
Секс фильм 7 млн
Порно он лайн зрелые тёти трахают малышей
Псы попадают в район лайн мультфильм
Анна семенович отсосала
Читать далее...

Категории